2025年スクリーニング学研究会 WS内容詳細

AI創薬について学んでみたいと思っている方。
AI創薬に興味がある方。
現在の業務、所属は問いません。
本年6月13日に開催した第29回スクリーニング学研究会チュートリアル「HTS研究者のためのAI創薬入門」を受講済の方と同等程度の知識があることを前提にWSを進めます。
なお年会に先立ち10月下旬から11月末までの期間、上記チュートリアルのon　demand配信を予定していますので、知識の整理・再確認にご利用ください。

参加要件アンケートへの回答をお願いいたします。

定員グループＡ，Ｂ，Ｃ各10名程度、定員オーバーの場合は基本先着順とし調整いたします。

内容

昨年の年会では、香港からInSilico Medicine社のFrank Pun博士を講師としてお招きし、最新のAI創薬技術について紹介していただきました。また、本年6月13日にはチュートリアル「HTS研究者のためのAI創薬入門」を開催しました。
これを受け、本年のWSではAI技術を実際の創薬現場で、どう利活用していくかを議論します。初めにチュートリアルで講師を務めてくださった3名の先生に、それぞれの分野でのupdateをお話していただきます。そのあと、3グループ（各グループ10名前後）に分かれて議論し、最後に各グループからまとめを発表していただきます。

グループA：既存スクリーニングデータのAIへの利用（担当：池田、三井）
グループB：分子構造生成器を利用した創薬（担当：井上、片倉）
グループC：複合体構造予測技術を利用した創薬（担当：富田、岡部）

【話題提供】

理化学研究所計算科学研究センター　池田　和由
「AI創薬の潮流」(仮)

株式会社Elix　井上貴央
「分子構造生成器の最近の話題から」(仮)

株式会社Preferred Networks　富田　篤弘
「複合体構造予測技術の進展について」(仮)

WS.2. 化合物ライブラリーの協創：産官学それぞれの期待と役割

Collaborative Creation of Compound Libraries: Expectations and Roles of Industry, Government and Academia

ファシリテーター

筑波大学医学医療系生命医科学域　広川貴次
Division of Biomedical Science, Institute of Medicine, University of Tsukuba, Takatsugu Hirokawa

日本医療研究開発機構　上野公久
Japan Agency for Medical Research and Development, Kimihisa Ueno

田辺三菱製薬株式会社　狩野弘樹
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, Hiroki Kano

東京大学創薬機構　髙宮万里
Drug Discovery Initiative, The University of Tokyo, Mari Takamiya

エーザイ株式会社　鈴木秋一
Eisai, Co., Ltd,　Shuichi Suzuki

対象者

企業、アカデミア、公的機関など所属は問いません
化合物ライブラリー活用の戦略について活発に議論していただける方（情報収集のみの方はご遠慮願います）
化合物ライブラリーの共同活用、および評価体制の共有化に興味がある方

参加要件事前アンケートへの回答を必須とします

定員24名程度、定員オーバーの場合は基本先着順といたしますが、同一所属の方が多い場合は調整させていただく場合もあります

内容

今年度の「化合物ライブラリ―の協創」ワークショップでは、創薬エコシステムの一環としての化合物ライブラリ―共有について、産官学それぞれの立場での「役割と期待」を議論いたします。

過去2回の本WSの議論を通じて、化合物ライブラリ―共有はランダムスクリーニングでのヒット創出に加え、インシリコスクリーニングや化合物ライブラリ―に紐づくデータからの予測モデル構築などへの関心が高まっていることがわかりました。また、産学の枠を超えて迅速にウェット評価可能な化合物ライブラリ―(協創ライブラリ―)への継続的なニーズも確認されました。

一方で、協創ライブラリ―の実現には、オールジャパン体制で低分子化合物の実体、および化合物関連データの維持・管理を支え合う仕組みの構築と、多様なステークホルダーを取りまとめつつ化合物関連データを適切にマネージメントできる中核的な存在が必要であると一致しているものの、その議論はなかなか進展しておりません。

その理由として、多様なステークホルダーを巻き込む議論では、Give＆Takeのバランスが常に課題となっていると感じています。これまで、化合物実体の提供やコストが議論の中心となりがちでしたが、一定の成功に至った同種の活動を俯瞰すると、人材、ナレッジおよびデータといった無形資産を価値ある財として注目する必要があると考えています。

特に、いわゆるAI創薬をより確度高く進めることは喫緊の課題であり、共有可能な統合データベースの存在は有用です。協創ライブラリーが実現すれば、その基盤となる情報を集約・管理し、幅広く提供することが可能になるかもしれません。

今回のWSでは、「産官学」各々の役割と期待を相互に理解する機会とすることで、新しいGive＆Takeの発想に繋げ、協創ライブラリ―に向けたオールジャパン体制構築へと発展させる議論の深化が期待されます。

前日11月27日(木)開催のSIG3「創薬スクリーニングエコシステムの未来」では、関連した話題提供、共通の議論がなされる予定です。本WSと合わせてのご参加も是非ご検討願います。

【話題提供】

大阪大学大学院薬学研究科　特任准教授(常勤)　　布村一人　先生

タイトル企業ライブラリーとアカデミア創薬アイデアの協創：J-PUBLIC利用の実績と課題

内容BINDSにおける創薬研究支援として企業ライブラリー：J-PUBLICを利用することにより、複数のアカデミア創薬標的に対するヒット化合物取得が実現された。その実績を紹介し、今後のアカデミア創薬に必要な化合物ライブラリ―についての話題とする。

田辺三菱製薬株式会社　薬物動態研究所長　　鳥本奈緒　先生

タイトル産学連携による次世代創薬AI開発（DAIIA）への取り組みと今後の課題

内容昨年度で終了したDAIIAへの一製薬企業としての取り組みを、AI創薬初心者でもわかりやすく報告し、また見えてきた課題を共有することで、今後構築・統合すべき化合物ライブラリ―とそのデータベースについて議論するきっかけとしたい。

WS.3. スクリーニングカスケードの設定と戦略

Design of a screening cascade for desirable hits finding

ファシリテーター

東京大学大学院薬学系研究科附属創薬機構　今村理世
Drug Discovery Initiative, The University of Tokyo, Riyo Imamura

大阪大学薬学研究科附属化合物ライブラリー・スクリーニングセンター　坂本潤一
Compound Library Screening Center, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Osaka, Junichi.Sakamoto

Axcelead Drug Discovery Partners　株式会社　秦彬斗
Axcelead Drug Discovery Partners, Akito Hata

対象者

企業、アカデミア、公的機関などに所属されていて、スクリーニングに興味のある方（スクリーニング実施経験やスクリーニングカスケード構築経験は問いません）。　

スクリーニングカスケードの構築方法や考え方について、広く学びたい方
スクリーニングのヒット選抜や化合物の絞り込みカスケードに、疑問や不安を感じている方
目的にあったプロファイルを持つ化合物を取得するための「化合物の絞り込み」にこだわりたい方
魅力あるヒット化合物を選抜するためにどのようなアプローチが有効かについて議論したい方

定員24名（ただし、過去にこのWSへの参加経験のない方を優先します）

参加要件アンケートへの回答を必須とします

内容

HTSから創薬につなげていくためには、どのようなプロファイルの化合物を取得したいのかを明確にし、戦略的にスクリーニングカスケードを構築する必要があります。効率良く化合物を絞り込むために、どのようなアッセイ系をどの順序で組み合わせるかの設定が極めて重要です。
本WSは、戦略的な化合物探索に向けて、各人が理解を深め、研究業務に活用いただくことを目的とした、議論中心のWSです。本WSでは、参加者はグループに分かれて、疾患に関連する架空の酵素を題材に、治療薬となる阻害剤を探索するためのスクリーニングカスケードを構築・完成させます。1次スクリーニングの評価系と評価する化合物ライブラリーの選択から、ヒット化合物の絞り込み、合成展開に進める化合物群（ケモタイプ）を選抜するところまで、戦略的な化合物探索を行うためにスクリーニングカスケードをいかに設定するか、今回は実施にかかる期間なども意識した、より実践的な議論を期待します。

次いで、各グループが設定したスクリーニングカスケードを発表していただきます。最後に、最も理想的だと考えられるスクリーニングカスケードを投票により確定するとともに、それぞれのスクリーニング戦略の優れた点や改善点などの意見交換をしたいと思います。

議論にあたって、事前のアンケートから化合物の絞り込みで直面している問題点の抽出・共有化も行います。様々な立場の人が集まり、多様な視点から議論することで、理想とする化合物像を取得するための戦略を明確にし、その戦略に沿ったスクリーニングカスケードを設定することの重要性を感じ取っていただきたいと思っています。

※議論中心のWSとなるため、初心者・初級者の参加希望者は、事前にアッセイ系構築とスクリーニングカスケードに関するチュートリアルを聴講してからWSへ参加されることをお勧めします。

WS.4. 実践！ラボオートメーション -細胞アッセイにおける自動化技術の展開

Lab Automation Advanced: Deployment of Automation Technologies in Cell-Based Assays

ファシリテーター

中外医科学研究所　沼澤香穂里
Chugai Research Institute for Medical Science, Inc., Kahori Numazawa

一般社団法人スクリーニング学研究会　内田実
General incorporated organization Conference on Biomolecular Screenology, Minoru Uchida

アステラス製薬株式会社　生田目一寿
Astellas Pharma Inc., Ichiji Namatame

塩野義製薬株式会社　見月　俊吾
Shionogi & Co., Ltd. Shungo Mitsuki

第一三共株式会社　辻隼人
Daiichi Sankyo Co., Ltd., Hayato Tsuji

対象者

現在、細胞実験及び細胞アッセイのための自動化システムや単独装置を利用している、あるいは今後自動化システムの導入や現有装置の再構築など予定されている方で、積極的に細胞自動化システムの構築に関して討議をしたい方
※グループ討議を予定する為、質問への回答、アンケートの提出、コメントなどお願いします。

参加人数30名程度　アカデミア、製薬、CRO研究者に限定させて頂きます。
申し込み超過の場合の調整方針について；定員に達した場合、予告なく締め切る場合があります。

内容

“細胞実験および細胞アッセイの自動化を行う事で何を目指しますか？“
自動化する事で何でもできるわけではなく、マニュアルが適している場合もあります。ロボットシステムが得意とすることを生かすのは、研究者です。今回のWS“実践！ラボオートメーション”では皆さんの経験を基に、細胞アッセイ自動化の目的やメリット・デメリット、関連する実験機器に関する話題などを中心として議論したいと考えています。
本WSでの議論が、皆さんの細胞アッセイ自動化に関する取り組みや実験機器選定の参考になれば幸いです。
※ 製薬企業で自動化導入検討と運用経験者の話題提供を予定しております。

話題提供

第一三共株式会社　辻隼人
「臨床サンプルを用いた薬剤感受性評価およびNGSライブラリ作製自動化システムの構築」

アステラス製薬株式会社　生田目一寿
Automation for iPS cell drug discovery at Astellas Pharma -- Aiming for global expansion of orchestration involving humans, robots and AI–
(SLAS2025@San Deigoでの講演内容を紹介します。発表は日本語です。)

WS.5. 入門！ラボオートメーション

Lab Automation for beginners

ファシリテーター

第一三共株式会社　村越　路子
DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. ,Michiko Murakoshi

一般社団法人スクリーニング学研究会　内田実
General incorporated organization Conference on Biomolecular Screenology, Minoru Uchida

対象者

研究の自動化を考えている方、基礎から改めて学んでみようという方、多様なトラブルで悩んでいる方、実際に使用していて生じた疑問、課題を持たれている方など、初心者の方を対象としております。
※参加にあたりアンケートの提出を必須とします。

参加人数30名程度
アカデミア、製薬、CRO研究者に限定させて頂きます。
申し込み超過の場合の調整方針について：定員に達した場合、予告なく締め切る場合があります。
※メーカーの方の参加はご遠慮ください。

内容

創薬研究や各種実験の評価では、測定で最も一般的に使用されるのはマルチモードプレートリーダーです。そのため、各メーカーから多くのプレートリーダーが開発されており、自動化システムへの組み込みや機種選定に迷われる方も多くいらっしゃるかと思います。また、自動化にあたってはプレートとの相性や評価系との組み合わせも重要となります。
本ワークショップは、導入前に必要なプレートリーダーに関する基礎知識を得ていただくことを目的として、講義形式で開催します。測定原理や特性、プログラムの組み方やプレートの選定・設定にあたって注意すべきポイントなど、よりよい結果を得るためのTipsを学んでいただきます。
講義後は、参加者事前アンケートの結果に基づいて、皆さんが現在抱えている問題の解決策についても共有・議論したいと思います。

各種設定(波長、フィルター、ゲイン、フォーカスなど)
アッセイ系と測定モードの選択、プログラムの注意点
プレート登録・設定の注意点
プレートリーダー、アッセイ系に合わせたプレート選びの注意点
スタッカーやハンドラーと連動する場合の設定と注意点
Data出力と簡単な解析
その他

講師は、プレートリーダーのメーカー2社、及びプレートメーカー1社を予定しております。

【話題提供】

担当講師

BMG LABTECH JAPAN Ltd.

テカンジャパン株式会社

株式会社グライナー・ジャパン

WS.6. どう活かす？“ハイコンテントスクリーニング”

How do you apply “High Content Screening” in your research?

ファシリテーター

東京女子医科大学田邊賢司
Tokyo Women's Medical University, Kenji Tanabe

東京大学鷺谷洋司
The University of Tokyo, Yoji Sagiya

旭化成ファーマ株式会社下田嵩央
Asahi Kasei Pharma Corp., Takahisa Shimoda

塩野義製薬株式会社谷村美幾
Shionogi & Co., LTD. Miki Tanimura

対象者

テーマに関連した技術についてオープンに議論できる方。
HCSの経験は不問です。
HCSへの参入を検討されている方、ベンダー様も歓迎します

参加要件アンケートへの回答をお願いします。

参加可能人数30人程度（先着順）
参加人数超過の場合、同一企業・機関からの参加者数に制限を設ける場合があります

内容

ハイコンテントスクリーニング（HCS）は、細胞画像を用いた高次元の表現型解析手法として創薬や毒性評価、作用機序（MOA）解析などに広く応用されている。近年はCell Paintingのようなマルチチャネル染色の普及により、単一のアッセイ系から得られる情報量が飛躍的に増加し、機械学習や深層学習との統合によって従来では捉えきれなかった細かな表現型変化も解析可能となっている。
一方、得られたデータの活用方法は研究者によって大きく異なり、特徴量の選択や標準化、解析パイプラインの設計、結果の生物学的解釈など、データに対する取り組み方にも多くの選択肢と課題が存在する。また、バッチ効果の補正や外部データベースとの統合などもHCSデータを有効に活かすうえで重要なテーマとなっている。
本ワークショップでは「HCSをどう活用するか？」という問いを出発点に、MOA解析や毒性予測といった具体的な応用事例を紹介しつつ、参加者同士で活用法や課題、今後への期待を自由に議論する場としたい。上述の課題に加えて、次元削減や可視化手法（PCA, UMAP, t-SNEなど）の使い分けといった、実務的な観点からの議論も歓迎する。

WS.7. 高次インビトロ評価系

Complex in vitro model (CIVM)

ファシリテーター

武田薬品工業株式会社　近藤　滋
Takeda Pharmaceutical Company Limited, Shigeru Kondo

東京大学　高橋　裕
University of Tokyo, Yu Takahashi

東京科学大学　出口　清香
Institute of Science Tokyo, Sayaka Deguchi

対象者

高次in vitro評価系の実施経験のある方、または今後実施を検討している方。
これまで高次in vitro評価系を実施した中で、課題や問題点、悩みを抱えている方。
今後、高次in vitro評価系を導入したいが、様々なハードルを感じており、その解消を希望される方。
高次in vitro評価系に対して将来的な展望や期待をお持ちの方。

※情報収集を目的としたベンダー様の参加はご遠慮ください。

参加要件事前アンケートへの回答が必要です。

人数15～20名（先着順）

※なお、同一機関から複数名の申し込みがあった場合は、機関内で調整をお願いする場合があります。

内容

高次in vitro評価系は近年、前臨床試験や基礎研究において注目されており、iPS細胞、オルガノイド、生体模倣システム（MPS）といった技術を活用することで、ヒト特有の疾患や薬剤のメカニズムを精密に再現し、創薬研究の効率化と成功率向上に貢献しています。特に、オルガノイドやMPSは、従来モデルを超える高い機能性と解像度を備えており、臓器機能や疾患病態の再現に対する期待が高まっています。
今回のワークショップでは、以下2つの話題を中心に議論を進めます。

話題提供１では、一昨年に紹介した、「ヒト小腸上皮オルガノイドの安価な大量培養法」や「既存モデルでは評価不可能だがオルガノイドによる評価が可能なヒト小腸上皮生理機能」について簡単に振り返るとともに、昨年紹介した「ヒト小腸上皮オルガノイドを用いたZ’-factor>0.5を満たすHTS系構築の工夫点とスクリーニング事例」を解説します。そして今回は、新たに「ヒト肝臓オルガノイドを用いた技術およびその活用例」を紹介します。

話題提供２では、「腸管オルガノイドや腸管MPSを用いた腸管粘膜構造の再構築や腸疾患の病態再現」について説明します。また、これらの「高次インビトロ評価系を活用して実施した化合物スクリーニングや、腸疾患治療薬の探索における最新の研究進展」についてご紹介します。

参加者の事前アンケート結果を踏まえて議題の調整を行い、有意義なアイデア交換の場を目指します。

【話題提供】

東京大学大学院農学生命科学研究科　高橋　裕
「ヒト腸・肝オルガノイドに関する基盤技術と従来モデルでは再現できない生理機能の紹介」
東京科学大学　出口　清香
「オルガノイドやMPSを用いた腸組織モデルの開発および創薬研究」

WS.8. 私たちは物理化学測定をどう使うか？：Biophysics-based drug discovery

How do we use biophysical measurements?：Biophysics-based drug discovery

ファシリテーター

東京大学　長門石曉
The University of Tokyo, Satoru Nagatoishi

大正製薬株式会社　中納広一郎
Taisho Pharmaceutical Co., Ltd., Koichiro Nakano

第一三共株式会社　渡部勇人
Daiichi Sankyo Co., Ltd, Hayato Watanabe

対象者

物理化学測定について、議論および意見交換をしたい方（主な技術：SPR, BLI, ITC, DSF, DSC, MS, MSTなど）。
ご専門は問わず（HTS、メドケム、計算科学、薬理等の方も歓迎）、物理化学データを含めた創薬研究および開発に関わったことのある方。
参加者はチュートリアルレベル習得を前提とした議論、意見交換を行います。
研究会の前に物理化学測定のチュートリアルを開催いたしますので、初心者の方は必ず聴講の上ご参加をお願いいたします。
低分子創薬以外のモダリティに興味のある方も歓迎します。
事前アンケートの全ての質問事項にご回答いただくことを参加要件と致します。
人数20～25名程度先着順。ただし同一機関から複数申し込みがあった場合は機関にて調整をお願いすることがあります。

内容

本WSでは物理化学的（Biophysical）な技術による相互作用解析を活用されている方から活用してみたい方まで、チュートリアルレベル以上の経験または知識があり、生産的な意見をお持ちの方の参加を希望いたします。物理化学測定を専門とされていなくても、前述のようなお立場の方を幅広く歓迎いたします。
物理化学測定とは、高感度に標的分子と化合物/リガンドの結合を評価可能であることから、バリデーションにおいては確立された手法という位置づけにあります。近年では測定手法も多様化し、より多面的な解析の重要性が求められています。モダリティ（抗体, 核酸、ペプチド、デグレーダー等）の観点からも、相互作用解析技術の選択、そこから得られたデータをどのように創薬へ活用していくかについては非常に重要な観点になります。一方で、その標的分子の多様化に伴い、得られてくる相互作用データにも多様性が見られ、難易度も高まりつつあります。このような背景を含めた活用事例を共有し合うために、小人数グループでの議論や、活発な意見交換を行うＷＳを企画しております。参加される皆さんと「物理化学をどう使うか」について、活発な意見交換を行いましょう。

WS.9. 「タンパク生産」～無細胞系編～

Protein Preparation: Talk about cell-free protein production systems: current status, challenges, future and dreams.

ファシリテーター

愛媛大学プロテオサイエンスセンター　竹田　浩之
Proteo-Science Center, Ehime University, Hiroyuki Takeda

杏林製薬株式会社　小祝　孝太郎
KYORIN Pharmaceutical Co., Ltd., Kotaro Koiwai

東京大学創薬機構　長谷川　司
Drug Discovery Initiative, The University of Tokyo, Tsukasa Hasegawa

対象者

今年は無細胞タンパク質発現系を取り上げます．経験未経験を問わず，無細胞系の課題・情報・未来について幅広くディスカッションしましょう．以下のような方々を対象とします．

無細胞合成タンパク質をアッセイ系構築に使ってみたい方
無細胞合成系をこれから試してみたい方、無細胞合成系に興味がある方
実際に無細胞系でタンパクを発現・使用していて実験上の悩みや、疑問を持たれている方
広く，タンパクの発現や入手で困っている方
無細胞タンパクの経験者、実務に携わっておられる方で、タンパク質発現の技術や知識をさらに高めたい方、後進に技術を伝えたいとお考えの方。
タンパク質発現の初学者の方，バイオロジストに関わらずケミストも歓迎します。積極的に議論に参加してくださることを期待します
ベンダー様も参加可能ですが、広告、営業活動はお控えください

参加要件アンケートへの回答

定員30名程度

内容

組換えタンパク質は、薬剤探索のセルフリー・アッセイ系構築や、ヒットバリデーションにおける物理化学的解析、抗体作製、構造解析など、創薬研究の様々なステップにおいて、欠かすことのできない試験材料です。一方で組換えタンパク質の生産はしばしば困難を伴い、万能といえる生産手法はありません。今年のタンパク質発現ワークショップは、無細胞系に焦点を当てて基礎から有効性、応用まで議論します。参加者間のディスカッションを活性化するため、無細胞系の開発者を話題提供者として招聘し、無細胞技術の歴史や最新技術について話題提供します。他のタンパク質発現系とは異なる無細胞系ならではの特徴について理解を深め、無細胞系を実施する研究者のすそ野が広がることを期待しています。

話題提供

総論：無細胞タンパク質合成系の歴史と現状（ジーンフロンティア　金森崇　様）

各論：さまざまな無細胞タンパク質合成技術の紹介
大腸菌無細胞系（ジーンフロンティア　金森崇　様）
ヒト無細胞系（兵庫県立大学　町田幸大　様）
コムギ無細胞系（愛媛大学竹田浩之）

WS.10. セルフリーアッセイ系構築基礎

Assay Development Basics: Cell-free

ファシリテーター

国立研究開発法人理化学研究所　出井　晶子
RIKEN, Akiko Idei

アクセリードドラッグディスカバリーパートナーズ株式会社　近藤　光代
Axcelead Drug Discovery Partners, Inc. Mitsuyo Kondo

対象者

セルフリーアッセイ系構築の基礎を学びたい方
in vitro評価系構築において課題を感じている方
セルフリーアッセイ系構築を始めたいが、何から手を付けたらいいかわからない方
担当はしていないが興味がある方　など

※実際に手を動かされていない方も大歓迎です。
※定員30人程度
※事前アンケートに回答してくださった方

内容

近年、創薬の世界では低分子だけでなくモダリティも多様化し、従来の方法にとらわれず新たなアプローチが求められています。それに伴い、薬理評価だけにとどまらず、スクリーニングのためのin vitroアッセイ系も進化し続けており、その構築において日々様々な課題を感じておられると思います。
本ワークショップでは、アッセイ系構築の中でもセルフリー系に特化した課題を共有し、解決策に関する参加者同士の議論を通じてin vitroアッセイ系構築の基礎的な理解を深めることを目的とします。同じような課題を抱える他社や研究機関の方と交流し、ご自身の業務に役立つ知識を学び、一緒に創薬の未来を切り拓いていきましょう。アンケート結果をもとに討議内容を決定する予定にしております。
また、ワークショップ内では並行して実施されている「細胞アッセイ系構築基礎」とのコラボレーション討議の実施も予定しています。
なお、11月上旬にオンラインチュートリアル「アッセイ系構築」を配信いたしますので、アッセイ系構築初心者の方はワークショップを受講される前にぜひご覧いただき、基礎を学習していただけますと幸いです。アドバンスド編として年会1日目にSIG (Special Interest Group) も開催予定ですので、上級者の方は合わせてご検討ください。

WS.11. 細胞アッセイ系構築基礎

Assay Development Basics: Cell-based

ファシリテーター

シオノギテクノアドバンスリサーチ株式会社　西垣　敦子
Shionogi TechnoAdvance Research Co., Ltd. Atsuko Nishigaki

アステラス製薬株式会社　和田　玲子
Astellas Pharma Inc. Reiko Wada

対象者

細胞アッセイ系構築の基礎を学びたい方
in vitro評価系構築において課題を感じている方
細胞アッセイ系構築を始めたいが、何から手を付けたらいいかわからない方
担当はしていないが興味がある方　など

※実際に手を動かされていない方も大歓迎です。
※定員30人程度
※事前アンケートに回答してくださった方

内容

近年、創薬の世界では低分子だけでなくモダリティも多様化し、従来の方法にとらわれず新たなアプローチが求められています。それに伴い、薬理評価だけにとどまらず、スクリーニングのためのin vitroアッセイ系も進化し続けており、その構築において日々様々な課題を感じておられると思います。
本ワークショップでは、アッセイ系構築の中でも細胞系に特化した課題を共有し、解決策に関する参加者同士の議論を通じてin vitroアッセイ系構築の基礎的な理解を深めることを目的とします。同じような課題を抱える他社や研究機関の方と交流し、ご自身の業務に役立つ知識を学び、一緒に創薬の未来を切り拓いていきましょう。アンケート結果をもとに討議内容を決定する予定にしております。
また、ワークショップ内では並行して実施されている「セルフリーアッセイ系構築基礎」とのコラボレーション討議の時間も設ける予定です。
なお、11月上旬にオンラインチュートリアル「アッセイ系構築」を配信いたしますので、アッセイ系構築初心者の方はワークショップを受講される前にぜひご覧いただき、基礎を学習していただけますと幸いです。アドバンスド編として年会1日目にSIG (Special Interest Group) も開催予定ですので、上級者の方は合わせてご検討ください。

WS.12. 天然物創薬の新潮流：未踏領域への挑戦と未来への展望

New Trends in Natural Product Drug Discovery: Challenging Uncharted Territories and Prospects for the Future

ファシリテーター

日本医療研究開発機構藤江昭彦
AMED, Akihiko Fujie

エーザイ株式会社勝俣良祐
Eisai Co., Ltd., Ryosuke Katsumata

日本医療研究開発機構新井好史
AMED, Koshi Arai

対象者

参加要件：

今後の天然物研究・創薬関連の情報共有のために、本WS参加者間で所属・氏名・連絡先の共有を同意していただける方
アンケートへの回答

【未経験者】

治療薬のない疾患領域でスクリーニングソースに悩まれている方
経験はないが天然物からの創薬やスクリーニングに興味のある方

【経験者】

天然物資源を活用している方
天然物スクリーニングに関わっている方
天然物創薬の可能性を期待している方（必須）

＊参加人数最大20名程度（先着順）

内容

天然物は、進化の過程で生物が獲得した生理活性を反映する、極めて洗練された化学構造を有しており、創薬の源泉として長年にわたり重宝されてきた。一時は「やり尽くされた」分野と見なされていたものの、近年ではゲノム解析技術の飛躍的進展やAI・合成生物学との融合により、未利用生物資源の探索やスクリーニング手法の革新が進み、天然物創薬は再び脚光を浴びている。
特に、生合成遺伝子クラスター（Biosynthetic Gene Clusters, BGC）の解析を通じた“眠れる天然物”の発掘や、共培養・異種発現による新規代謝物の誘導、さらにはLC-MS/MSやメタゲノム解析を活用した既知化合物の除外と新規性の担保など、技術的ブレイクスルーが次々と報告されている。2025年には、多剤耐性真菌Candida aurisに対する新規マクロライド系抗真菌物質「mandimycin」の発見がNature誌に掲載され、天然物の創薬ポテンシャルを改めて世界に示した。
本WSでは、天然物創薬の最前線で活躍する研究者や天然物創薬に興味を抱く者が一堂に会し、未踏の生物資源、革新的探索手法、そして創薬応用への展開について議論を深めます。天然物の未来を、共に描いてみましょう。
北里研究所/北里大学　供田洋先生をお招きし、供田先生のこれまでの天然物創薬研究の歴史の振り返りと天然物創薬への今後の期待をお話いただき、参加者と今後の天然物創薬の展開について議論する機会を設ける。

話題提供

北里研究所/北里大学　供田洋先生
「天然物創薬の新潮流」

微生物資源から新しい生物活性物質の探索を行なってきたが、その中から私がその生物活性として興味を引いた化合物について、そのスクリーニング方法から発見を中心に述べたい。

【探索研究ステージ】

Triacsin：約３万の放線菌培養液を対象として、酵母（Candida lipolytica）変異株を組み合わせて阻止円の有無を指標とした標的指向型の表現系スクリーニングで発見。放線菌が生産する長鎖acyl-CoA synthetaseの特異的阻害剤。
Lariatin：約２万の放線菌と真菌培養液を対象として、Mycobacterium smegmatisを検定菌とした表現系スクリーニングで発見。放線菌が生産する抗結核活性を示すlasso化合物。作用点は依然不明。
Dinapinone：約２万の放線菌と真菌培養液を対象として、CHO細胞内脂肪滴蓄積を指標とした表現系スクリーニングで発見。Cholesteryl esterよりtriacylglycerol生成をより強く阻害したことから選択（経験上とても珍しい）。真菌が生産するbiaryl型2量体化合物。中性脂質の分解を促進している。

【前臨床研究ステージ】

Hymeglusin：約１万の放線菌と真菌培養液を対象として、動物細胞（Vero cells）のメバロン酸の有無での生存を指標とした標的指向型の表現系スクリーニングで発見。真菌が生産するHMG-CoA synthaseの特異的阻害剤。
Beauveriolide：約２万の放線菌と真菌培養液を対象として、マウス腹腔マクロファージ内脂肪滴蓄積を指標とした表現系スクリーニングで発見。真菌が生産するsterol O-acyltransferase 1（SOAT1）選択的阻害剤。
Mavintramycin：約２万の放線菌と真菌培養液を対象として、非結核性抗酸菌M. aviumとM. intracellurareを検定菌とした表現系スクリーニングで発見。ヒットした培養液はMS networking でランキングし選択。放線菌が生産する抗非結核性抗酸菌活性を示す核酸系抗生物質。23S ribosomal RNAに結合しタンパク質合成を阻害する。

【臨床研究ステージ】

Pyripyropene：約２万の放線菌と真菌培養液を対象として、ラット肝ミクロソームを酵素源としたsterol O-acyltransferase（SOAT）反応を指標とした標的スクリーニングで発見。真菌が生産するSOAT2選択的阻害剤。SOAT1は阻害せずSOAT2を選択的に阻害する唯一の化合物。現在その誘導体が臨床試験に入った。