発表者

島田 多堅 第一三共RDノバーレ株式会社

タイトル

How can we identify “genuine binders” with biophysics ?

要旨

ここ10-20年におけるNMR・SPR・ITC・TSA(DSF)といった生物物理学的手法による分子間相互作用解析の進展は著しく、今や多くの製薬企業やアカデミアがこれらの手法をHTSヒットのトリアージやキャラクタライズに取り入れるに至った。その一方で各手法には特有の長所や短所があり、標準的な手法の出現には未だ至っていない。本発表ではfragment-based drug deisoveryにおける化合物評価を例に取り、結晶構造解析を加えた各種手法を横断的に適用した結果を紹介する。各手法が検出する分子間相互作用の特徴や傾向について示唆を与え、化合物評価を適切に進めるための戦略について議論したい。