本WS用事前アンケート
WS1_PPI創薬_事前アンケート.xlsx
事前アンケートは各WS紹介ページに添付されています。ダウンロード後、記入して事務局 櫻井
(kengo.sakurai◎gr.tsubakimoto.co.jp;◎をアットマークに替えてください)にお送りください。

ワークショップ名

PPI創薬;タンパク-タンパク相互作用(PPI)阻害剤取得のための最適な手法はなにか?
PPI drug discovery; What is the best approach to discover PPI inhibitors?

ファシリテーター

アステラス製薬 原田 博規
Astellas Pharma Inc., Hironori Harada

第一三共RDノバーレ 片倉 晋一
Daiichi Sankyo RD Novare Co Ltd., Shinichi Katakura

PRISM BioLab 西田 晴行
PRISM BioLab Co. Ltd., Haruyuki Nishida

対象者

製薬企業、アカデミア、ベンチャー企業等に所属し、PPI標的に対して適した創薬技術・手法について情報交換・議論したい方。

内容

タンパク-タンパク相互作用(PPI)に対する創薬手法として、PPI阻害剤を指向したライブラリー・天然物ライブラリーによるHTS、Fragment screening and fragment-based drug design (FBDD)、Virtual screeningが行われてきた。近年、Display法を用いた中分子の阻害剤取得も盛んになっている。しかし、低分子ではHIT取得並びに最適化の困難さ、中分子では膜透過性と活性の両立の困難さが課題となっており、新たな創薬手法について様々なchallengeが行われている。

今後、どのような創薬手法にPPI創薬課題解決のKeyがあるのか、情報交換・議論を行いたい。

話題提供として、①Affinity selectionを用いたHIT取得、②蛋白の多量体を安定化する化合物によるPPI Modulationを紹介する。

提供する話題について議論していくが、その他の中長期的に取り組むべき手法について情報交換・議論を行い、参加者のPPI創薬に対する戦略策定の一助としていきたい。

Affinity selectionによるPPI阻害剤HITの取得

(アステラス製薬 原田 博規)

HTSで主に用いられるBiochemical assayではなく、Affinity based assay (Affinity selection)を用いたHIT取得技術について、Throughputの高いDNA encoded library及びAffinity capture mass spectrometryを例に現況をReviewする。

PPI stabilizerによるPPI modulation

(第一三共RDノバーレ 片倉 晋一)

蛋白の多量体を安定化する化合物によって、PPIをModulationするアプロ―チを紹介する。