【内容】

PPIは有望な創薬標的と考えられてきたが、GPCRや酵素などの従来から研究されてきた創薬標的と比べてHTSでヒット化合物を発見することが非常に困難であるとされており、従来のライブラリーに加えてPPI阻害を指向した新規な化合物ライブラリーが求められている。

PPI阻害剤としてのポテンシャルが高い化合物とはどのような構造か、既知のPPI阻害剤から学べることは？ 創薬に適したPPIターゲットは？－PPIライブラリーのデザインに反映することができるPPIの界面の多様性と相互作用の分子メカニズムは？FBDDをPPI創薬に適応する可能性は、そのためのFBDDライブラリーは？ドラッガビリティーが低いPPIの界面ではなく、アロステリック部位をターゲットとする可能性は？新たにPPIライブラリーを構築するために必要なリソースは？

文献的な知識だけではなく、PPIをターゲットとした化合物を拡充した経験、PPI阻害剤をスクリーニングした経験から学んだことなども含め、PPI創薬をいかに展開すべきか参加者の皆様と活発なディベート・ディスカッションを行いたい。

話題提供１

「PPI界面三次元構造に基づくPPI化合物ライブラリー」 

古谷　利夫　（株式会社ファルマデザイン）

話題提供２

「AMED事業と革新的医薬品の創出への取り組みについて」

生沼　雅之 (日本医療研究開発機構 )