発表者

タイトル

MIK-MS（Molecular Interaction Kinetics Mass Spectrometry)によるタンパク質-低分子化合物のアフィニティーランキングの検証と課題

要旨

前回の当研究会で我々研究グループは分子間相互作用解析計と質量分析計をインテグレードしたシステムにより、リガンドとして固定化したタンパク質に低分子化合物を適用して溶出サンプルをLC/MSに導入することで、結合-解離曲線を質量分析計で解析できることを報告した。本システムは創薬分野において医薬品候補となる低分子または中分子化合物のアフィニティーランキング評価だけではなく、創薬候補品のスクリーニングにも応用できる可能性を持っている。このMIK-MS（Molecular Interaction Kinetics Mass Spectrometry）と呼んでいるこのシステムによって、我々はCarbonic Anhydrase IIを標的タンパク質としてセンサーカートリッジへ固定化し、6種類の低分子化合物の混合サンプルをアナライトとして適用し、LC/MSによる結合-解離強度を検証したので報告する。