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タイトル

高速質量分析装置LDTD-MSを用いたHTS事例－human OSC－

要旨

近年、質量分析（MS）によるHTS（High-Throughput Screening）分析事例が多く報告されてきている。MSフロントにRapidFire（Agilent Technologies社）やLDTD（Phytronix社）を接続した分析システムでは1検体あたり15秒以内の分析時間での測定が可能であり、一般的なLC-MS分析（数分）に比較して大幅に高速化されている。一方で、基質特異性により色素ラベル化不可なためにホモジニアスアッセイ系構築が困難な創薬標的酵素が存在し、HTSの課題の一つである。脂質代謝酵素Oxidesqualene cyclase（OSC）は、基質oxidesqualeneからlanosterolを生成するが、従来、ラジオアイソトープ系、TLCあるいはGC-MSによる低スループットなアッセイ方法しか報告事例が無かった。今回、LDTD-MSを用いたラベルフリーOSC酵素アッセイ系によるHTS事例を紹介する。