ファシリテーター

ペプチドリーム株式会社　古谷　利夫
株式会社PRISM Biolab　小田上　剛直

対象者

製薬企業、アカデミア、ベンチャー企業等でPPIを標的とした創薬に関する興味のある方、または御経験のある方、御苦労された方など

内容

PPIは有望な創薬標的と考えられてきたが、GPCRや酵素などの従来から研究されてきた創薬標的と比べてHTSでヒット化合物を発見することが非常に困難であるとされており、従来のライブラリーに加えてPPI阻害を指向した新規な化合物ライブラリーが求められている。

PPI阻害剤としてのポテンシャルが高い化合物とはどのような構造か、既知のPPI阻害剤から学べることは？ 創薬に適したPPIターゲットは？－PPIライブラリーのデザインに反映することができるPPIの界面の多様性と相互作用の分子メカニズムは？FBDDをPPI創薬に適応する可能性は、そのためのFBDDライブラリーは？ドラッガビリティーが低いPPIの界面ではなく、アロステリック部位をターゲットとする可能性は？新たにPPIライブラリーを構築するために必要なリソースは？

文献的な知識だけではなく、PPIをターゲットとした化合物を拡充した経験、PPI阻害剤をスクリーニングした経験から学んだことなども含め、PPI創薬をいかに展開すべきか参加者の皆様と活発なディベート・ディスカッションを行いたい。

話題提供１

「プロテイン・アクティブ・アレイを用いたPPI探査について」 

株式会社セルフリーサイエンス　代表取締役社長　尾澤哲

タンパク質は創薬標的分子としての有用性を認識されており、創薬に繋げるためには標的タンパク質と相互作用する分子（結合因子）の網羅的探索は欠かせない。当社は自社技術であるコムギ無細胞タンパク質調製技術の強みと、産業技術総合研究所ヒトcDNAライブラリーとを組み合わすことで、約２万のタンパク質を未変性状態でアレイ化したプロテイン・アクティブ・アレイ（PAA）を開発している。本日はPAAを用いたPPI探査についての話題を提供する。