「化合物ライブラリー構築方法」の変遷と、現在の市販ライブラリーの動向


ファインケミカル事業部 創薬化学品部

赤羽 佑介

High Thoroughput Screening(HTS)用のロボットが創薬の現場に導入され、
よりスピーディーに化合物の評価が行われるようになって以降、様々な方法論、
また研究方針の下、化合物ライブラリーの拡充が進められて参りました。
過去、コンビナトリアルケミストリー(系統的な合成法に基づいた組合せ合成)の下
で、大規模なライブラリー化合物合成が行われてきましたが、
近年ではよりユニークかつ、多様性の高い、また物性面(水溶性等)でも意味のある
化合物ライブラリーである事が追い求められており、
他、Hit後の展開の効率・方法論等も加味したような、創薬初期段階に求める分子の
資質につきましても議論が深まっている所ではあります。
また、コンピューターを活用したインシリコスクリーニングの進歩もめざましいもの
があり、効率面の追求も大きく進んでいる状況です。

弊社では、これらの動向を商社的な立場で捉え、
上記のような“求められる要件”を踏まえた化合物ライブラリーの販売を過去多数
行ってきており、
本チュートリアルでは、それらの状況も交えた、ライブラリーとして必要とされうる
要素をお伝え出来ればと思います。

以上