WS内容詳細

ページ内目次

【WS1】DNA-Encoded Library（DEL）

【WS2】化合物ライブラリーの協創：今後の有効活用を考える

【WS3】スクリーニングカスケードの設定と戦略

【WS4】リキッドハンドラーを活用したラボオートメーション

【WS5】フェノタイプスクリーニング（iPS）

【WS6】HT-ADMET～膜透過評価関連を中心に～

【WS7】物理化学測定：基本から実践まで

【WS8】HCSの裾野と可能性を広げる

【WS9】タンパク質発現 ～ 創薬研究に用いるタンパク質の生産戦略を練ってみよう ～

【WS10】ポストCOVID-19時代に天然物創薬はどのように進展させるべきか

【WS11】アッセイ系構築

WS.1. DNA-Encoded Library（DEL）

ファシリテーター

日産化学株式会社　丹羽雅俊
Nissan Chemical Corporation, Masatoshi Niwa

アステラス製薬株式会社　須田三記也
Astellas Pharma Inc., Mikiya Suda

第一三共RDノバーレ株式会社　深野一
Daiichi Sankyo RD Novare Co., Ltd., Hajime Fukano

田辺三菱製薬株式会社　恩田勇一
Mitsubishi Tanabe Pharma Co, Ltd., Yuichi Onda

対象者

製薬企業、アカデミア所属でDEL技術内容を概ね把握しており議論に参加できる方。ベンダー所属の方は、技術的な議論のできるアプリケーション担当者限定とします。

歓迎条件は下記となります。
ただし、議論可能な方であれば限定しませんので、この機会にぜひご参加ください。

  • DEL技術に携わっている、あるいは直近に携わる予定の方、外部のDELの利用経験のある方
  • ASMSスクリーニング、その他ディスプレイ技術など、DELと関連のある技術におけるスクリーニング経験のある方
  • on DNA条件での合成経験がある方

参加人数　20名-30名程度
※当日運用の参考とさせていただきますので、質問への解答、アンケートの提出、コメントなどお願いします。

内容

昨年に引き続き、DNA-Encoded Library（DEL）のワークショップを開催いたします。最近では、AMEDと日本製薬工業会J-MODDELとの産官学連携による国内プラットフォーム構築に向けた発表もあり、国内においてもDEL技術への取り組みが活発になりつつあります。

昨年は初めてということもあり幅の広い議論を行いましたが、今回は専門的なテーマについて議論できる人に焦点を絞り、より深いディスカッションの機会を提供したいと考えています。

議論にあたっては、事前のアンケートからいくつかのトピックに絞ってグループディスカッションを行います。また、アンケートの結果に基づいて、現在抱えている問題点の共有、解決策についても議論していきたいと考えています。
トピック候補例：構造多様性の考え方、技術内製化のメリットと現実性、スクリーニングの各種条件、ヒット選抜方法

※ 話題提供として、DELの国際学会（11TH INTERNATIONAL SYMPOSIUM ON DNA-ENCODED CHEMICAL LIBRARIES）の参加レポートを予定しております。

 

WS.2. 化合物ライブラリーの協創：今後の有効活用を考える

Collaborative Creation of Compound Libraries: Considering Future Effective Utilization

ファシリテーター

東京大学創薬機構　髙宮　万里
Drug Discovery Initiative, The University of Tokyo, Mari Takamiya

エーザイ株式会社　鈴木　秋一
Eisai, Co., Ltd, Shuichi Suzuki

対象者

  • 企業、アカデミア、公的機関など所属は問いません
  • 化合物ライブラリー活用の戦略について活発に議論していただける方
  • 化合物ライブラリーや評価体制の共有化に興味がある方
  • 参加要件：アンケートへの回答をお願いいたします
  • 定員：24名程度、定員オーバーの場合は基本先着順とし調整いたします

内容

創薬スクリーニングにおける化合物ライブラリーの活用方法は、現在変化しつつあり、新な展開や革新が必要とされている状況です。国内製薬企業では、インシリコスクリーニングへの対応などより広く網羅的な構造多様性を求める一方で、大規模HTSを実施するテーマ数減少から低分子化合物ライブラリー管理への投資の削減、外製化の推進などが課題とされています。アカデミア創薬においては、小規模のスクリーニング実施に限定される事例が多く、創薬を目指す場合の対象化合物ライブラリー選抜は重要な課題です。

国内における近年のオープンイノベーション推進により、化合物ライブラリー利用においては、様々な相互利用連携や、コンソーシアムの活動が運用されている状況にあります。共有ライブラリー活用の推進において、化合物サンプルを共同利用すると同時に構造情報開示への課題を克服しつつ、スクリーニング用化合物ライブラリーは非競合の領域との考え方も出てきています。さらにはAI創薬モデルの構築にむけて構造情報以外の化合物の付加情報(物性、ADMET、薬理活性情報など)の共有化の可能性も話題となります。

本ワークショップでは、企業、アカデミア、公的機関から幅広い専門性の方々にお集まりいただき、近い将来に想定される「化合物ライブラリーとその情報の有効活用」について、理想と課題を共有し、解決と実現に向けて議論したいと考えています。

 

WS.3. スクリーニングカスケードの設定と戦略

Design of a screening cascade for desirable hits finding

ファシリテーター

理化学研究所　出井 晶子
RIKEN, Akiko Idei

東京大学創薬機構　今村 理世
Drug Discovery Initiative, The University of Tokyo, Riyo Imamura

Axcelead Drug Discovery Partners株式会社　坂本 潤一
Axcelead Drug Discovery Partners, Inc., Junichi. Sakamoto

対象者

経験不問・スクリーニングに興味のある方。　参加人数　30名
（ただし、過去にこのWSへの参加経験のない方を優先します。）

  • スクリーニングカスケードの構築方法や考え方について、広く学びたい方
  • タンパク質間相互作用（PPI）のヒット選抜や化合物の絞り込みカスケードに、疑問や不安を感じている方
  • 目的にあったプロファイルを持つ化合物を取得するための「化合物の絞り込み」にこだわりたい方
  • 魅力あるヒット化合物を選抜するためにどのようなアプローチが有効かについて議論したい方
  • 事前アンケートへの回答をお願いします。
  • ベンダー様はご遠慮ください

内容

HTSから創薬につなげていくためには、どのようなプロファイルの化合物を取得したいのかを明確にし、戦略的にスクリーニングカスケードを構築する必要があります。効率良く化合物を絞り込むために、どのようなアッセイ系をどの順序で組み合わせるかの設定が極めて重要です。本WSは、戦略的な化合物探索に向けて、各人が理解を深め、研究業務に活用いただくことを目的とした、議論中心のWSです。

本WSでは、参加者はグループに分かれて、架空の標的分子を題材に、目的とするプロファイルを有する阻害薬を探索するためのスクリーニングカスケードを構築・完成させます。今回は、過去のWSでも要望が多かったタンパク質間相互作用の阻害薬探索を取り上げ、1次スクリーニング系と2次スクリーニング系をどのように組み合わせるか、どのようなライブラリーを供するかなど、戦略的な化合物探索を行うためにスクリーニングカスケードをいかに設定するか、グループ内で議論します。
次いで、各グループが設定したスクリーニングカスケードを発表していただきます。最後に、最も理想的だと考えられるスクリーニングカスケードを投票により確定するとともに、それぞれのスクリーニング戦略の優れた点や改善点などの意見交換をしたいと思います。

議論にあたって、事前のアンケートから化合物の絞り込みで直面している問題点の抽出・共有化も行います。様々な立場の人が集まり、多様な視点から議論することで、理想とする化合物像を取得するための戦略を明確にし、その戦略に沿ったスクリーニングカスケードを設定することの重要性を感じ取っていただきたいと思っています。

※議論中心のWSとなるため、初心者・初級者の参加希望者は、事前にアッセイ系構築やスクリーニングカスケードに関するチュートリアルを聴講してからWSへ参加されることをお勧めします。過去にご参加された方の参加も歓迎しますが、昨年度までのWSと題材は異なりますが、類似する内容であることをご了承の上、お申込みください。

 

WS.4. リキッドハンドラーを活用したラボオートメーション

Lab Automation utilizing liquid handlers

ファシリテーター

株式会社中外医科学研究所　沼澤 香穂里
Chugai Research Institute for Medical Science, Inc. Kahori Numazawa

ジェノスタッフ株式会社　内田 実
GenoStaff Co., Ltd., Minoru Uchida

アステラス製薬株式会社　生田目 一寿
Astellas Pharma Inc., Ichiji Namatame

塩野義製薬株式会社　高橋 扶美代
Shionogi & Co., Ltd. Fumiyo Takahashi

対象者

  • 現在自動化システムや単独装置を利用している、あるいは今後自動化の導入や現有装置の再構築など予定されている方（初心者含む）で、積極的に自動化システムの構築に関して討議をしたい方。悩んでいる方。
  • ※グループ討議を予定する為、質問への解答、事前アンケートの提出（必須）、コメントなどお願いします。
  • 参加人数　30名程度　アカデミア、製薬、CRO研究者に限定させて頂きます。
  • 申し込み超過の場合の調整方針について；定員に達した場合、予告なく締め切る場合があります。

内容

“自動化で何を目指しますか？“

全ての実験が自動化に適しているわけではなく、マニュアルの方が適している場合もあります。ロボットシステムが得意とすることを生かすのは、研究者です。今回のWS“Laboratory Automation”では、実際に自動化システムを導入した皆さんの経験を基に、Liquid Handlerに関する話題を中心として、自動化について議論したいと考えています。本WSが、今後の自動化に関する取り組みやLiquid Handler導入時の判断指標を設定する場になれば幸いです。

※ 国内製薬企業によるLiquid Handler導入および運用に関する話題提供を予定しております。
本スクリーニング学研究会開催後、Laboratory Automationの企画として、チュートリアル「Work Station」を計画しており、本WSの議論を参考にできればと考えております。

 

WS.5. フェノタイプスクリーニング（iPS）

Phenotypic Screening (iPS)

ファシリテーター

武田薬品工業株式会社　近藤 滋
Takeda Pharmaceutical Company Limited, Shigeru Kondo

Axcelead Drug Discovery Partners株式会社　尾野 晃人
Axcelead Drug Discovery Partners, Inc., Akito Ono

中外製薬株式会社　妹尾 千明
Chugai Pharmaceutical Co., LTD., Chiaki Senoo

第一三共株式会社　砂村　直洋
Daiichi Sankyo Company Limited, Naohiro Sunamura

対象者

製薬企業、アカデミア、ベンダー所属のフェノタイプスクリーニング実施経験者。 特にiPS細胞のフェノタイプアッセイの実施経験をお持ちの方、及びオルガノイド作製やそれを用いたフェノタイプアッセイに興味を持つ方

参加要件：アンケートへの回答
20～25名程度 先着順
ただし同一機関から複数申し込みがあった場合は機関にて調整をお願いすることがあります。

内容

近年、ヒトiPS細胞における技術進歩は、その関連技術も含めて目覚ましく発展している。これまでヒトでは困難だった研究手法が可能になり、幅広い分野へ展開されている。なかでもiPS細胞を利用した疾患表現型アッセイによるスクリーニングが、多くの製薬企業やアカデミアにおいて精力的に実施されている。iPS細胞は、疾患メカニズムの解明、創薬ターゲットの探索、医薬品リード化合物の創出に非常に有用性が高い。

シグナル伝達経路などの生体機能は個々の遺伝子、タンパク質が複雑に相互作用して構成されており、標的分子ベースのスクリーニングとは異なるフェノタイプスクリーニングの利点がますます注目されている。そして、病態を再現する適切な疾患モデルとしてオルガノイドを用いることにより、新薬開発の成功率の向上が期待される。

今回のWSでは、iPS細胞を含めた疾患表現型アッセイ系構築、特にiPS細胞を用いたオルガノイド作製技術、自動化、イメージング等の現状を共有し、今後の展開について議論を行いたい。 なお、メイントピックとして上記を想定しているが、参加者事前アンケートの結果に基づいて議題の焦点を考慮する予定である。
参加者皆さんに実りのある議論の場としたい。

【話題提供】

1.　東京大学大学院 農学生命科学研究科　高橋　裕
　 「ヒト腸管上皮オルガノイドの培養技術と生理機能に関する話題提供」

2.　レビティジャパン LSDX事業部　塩田　良
　 「オルガノイドのイメージング技術」

 

WS.6. HT-ADMET～膜透過評価関連を中心に～

HT-ADMET -discussion on membrane permeability study-

ファシリテーター

Axcelead Drug Discovery Partners株式会社　谷口　友美
Axcelead Drug Discovery Partners, Inc, Tomomi Taniguchi

シオノギテクノアドバンスリサーチ株式会社 堂馬　舞人
Shionogi TechnoAdvance Research CO., Ltd. Maito Dohma

対象者

ADMET評価に従事している方や膜透過性評価に課題意識や興味のある方。積極的に発言してくれる方大歓迎
参加可能人数30名程度
事前アンケートへの回答をお願いします。

装置メーカ―の方はご遠慮ください。

内容

研究としての「In Vitro ADMETスクリーニング」（以下「HT-ADMET」と略する）の位置付けは、薬物動態分野及び毒性分野の技術・知見とスクリーニング分野が得意とするスピードアップやミニチュア化等の技術を融合し、創薬研究早期から中期段階におけるADMET評価の質と量を向上させる技術・戦略を追及することである。その研究の成果は、「スクリーニング学」と同じく新薬候補品の発見・創薬および創薬の期間短縮に貢献すると考えられる。

近年、beyond Rule of 5(bRo5) と称される分子量500を超える中分子化合物などが創薬研究において大きな注目を集めており、in vitro膜透過性評価への注目やニーズが高まっている。今回は、シオノギテクノアドバンスリサーチ株式会社　細田氏より「iPS小腸細胞を用いた膜透過評価」について話題提供して頂き、吸収性評価に関する各種取り組みについて意見交流を行う。加えて参加者への事前アンケート結果を基に、人工膜や各種細胞系を用いた膜透過性評価の使い分けや、日頃抱えている課題について議論する場の提供を目指す。

また、HT-ADMETの各種試験系の構築や運用にあたっての悩みついて、実務的な意見交換を行うことを目的とする。

【話題提供】

「iPS小腸細胞を用いた膜透過評価」

シオノギテクノアドバンスリサーチ株式会社 細田　美紀

 

WS.7. 物理化学測定：基本から実践まで

Biophysical Analysis: From Basics to Practice

ファシリテーター

東京大学　長門石 曉
The University of Tokyo, Satoru Nagatoishi

第一三共RDノバーレ株式会社　島田 多堅
Daiichi Sankyo RD Novare Co., Ltd, Takashi Shimada

大正製薬株式会社　中納 広一郎
Taisho Pharmaceutical Co., Ltd., Koichiro Nakano

対象者

  • Biophysicalな相互作用解析技術または新規な技術について、議論および意見交換をしたい方（主な技術：SPR, BLI, ITC, DSF, DSC, MS, NMR, MSTなど）。
  • 経験は問いません。
  • 低分子創薬以外のモダリティに興味のある方も歓迎します。
  • ベンダー様はお断り致します。
  • 定員25名（人数超過は原則認めません、先着順）。
  • 参加要件として事前アンケートの全ての質問事項に回答すること。

内容

本WSでは物理化学的（Biophysical）な技術による相互作用解析を活用してみたい方から既に活用されている方まで、経験を問わずBiophysicsに対して生産的な意見をお持ちの方の参加を希望する。

Biophysicsは高感度に標的蛋白質と化合物の結合を評価可能であることから，HTS Hit validationにおいて確立された手法となっている。近年では測定手法も多様化し多面的な物理化学的解析が可能になっている。モダリティ（抗体, 核酸, ペプチド, デグレーダー等）の観点からも、相互作用解析技術の選択、そこから得られたデータをどのように創薬へ活用していくかが非常に重要である。本WSではBiophysics未経験者から素朴な疑問やニーズを発信していただき、経験者からは実際の活用事例を共有いただくことで、Biophysicsのさらなる活用拡大に貢献したい。

 

WS.8. HCSの裾野と可能性を広げる

Exploring the potential of HCS for biomolecular screening

ファシリテーター

旭化成ファーマ株式会社 下田 嵩央
Asahi Kasei Pharma Corp., Takahisa Shimoda

塩野義製薬株式会社 谷村 美幾
Shionogi & Co., LTD. Miki Tanimura

東京女子医科大学　 田邊 賢司
Tokyo Women's Medical University, Kenji Tanabe

対象者

  • テーマに関連した技術についてオープンに議論できる方。
  • HCSへの参入を検討されている方も歓迎します。
  • 参加要件：アンケートへの回答をお願いします。

内容

細胞の表現型を定量的に評価・解析する手法としてハイコンテントスクリーニング（HCS）が世に出てから、既に25年以上が経つ。その間、HCSは創薬および学術分野に広く普及し多くの成果を挙げてきたが、現在でも新たにHCSを立ち上げるグループや新規分野への応用を試みるグループは多い。その一方、国内のHCSをとりまく環境は普及当初からあまり変わっておらず、HCSを始めようとする際に直面する問題や、経験者が抱える悩みが劇的に変化したとは言い難い。本ワークショップでは、これからHCSに関わろうとする方や長くHCSを使っている方を含む全てのレベルを対象に、“HCSの裾野と可能性を広げる”ことを目標に議論する。未経験者から初級者〜上級者に至るまで、様々な経験レベルの方からHCSに期待することや問題点を共有して頂き、今後スクリーニング学研究会としてどのような取り組みができるのか議論したい。

 

WS.9. タンパク質発現 ～ 創薬研究に用いるタンパク質の生産戦略を練ってみよう ～

Protein Preparation: Strategies for Protein Production in Drug Discovery Research

ファシリテーター

愛媛大学 プロテオサイエンスセンター　竹田　浩之
Proteo Science Center, Ehime University, Hiroyuki Takeda

東京大学 創薬機構　長谷川　司
Drug Discovery Initiative, The University of Tokyo, Tsukasa Hasegawa

杏林製薬株式会社　小祝　孝太郎
KYORIN Pharmaceutical Co., Ltd., Koutarou Koiwai

対象者

  • タンパク質発現やアッセイ系構築をこれから始める方、試験材料として用いるタンパク質の生産について基礎から改めて学んでみようという方、実際にタンパク質を発現・使用していて実験上の悩み、疑問を持たれている方。
  • タンパク質発現の経験者、実務に携わっておられる方で、タンパク質発現の技術や知識をさらに高めたい方、後進に技術を伝えたいとお考えの方。
  • ベンダー様も歓迎します。
  • 上限30名 先着順。
    ただし同一機関から複数申し込みがあった場合は機関にて調整をお願いすることが あります。
  • 参加要件：アンケートへの回答をお願いします。
    （積極的な自由記載回答をお待ちしております）

内容

創薬研究を成功させるために重要なカギの一つは，スクリーニング評価系や物理化学的解析，構造解析などに用いる組み換えタンパク質の調達です．購入するにしても内製するにしても，組み換えタンパク質のタンパク質の設計，発現方法，精製方法などの戦略を事前にしっかり検討することが重要です。アッセイ部隊との連携を密に取って，無理なく無駄なくストレスなく必要かつ適切な材料を得るための戦略の立て方を，ケーススタディしてみましょう．

ワークショップの進め方

本ワークショップでは，架空のタンパク質生産のテーマを設定し，与えられた情報をもとに，標的タンパク質の入手・生産戦略を少人数のグループで議論していただきます．参加者は議論を通じて，タンパク質生産の知識や経験，新たな視点を学べます．ワークショップの最後に，各グループで討議した内容や戦略を発表し，相互共有することでさらに理解を深めます．

 

WS.10. ポストCOVID-19時代に天然物創薬はどのように進展させるべきか

How Natural Product Drug Discovery should advance in the post COVID-19 era?

ファシリテーター

第一三共 RD ノバーレ株式会社 村松 康範
DAIICHI SANKYO RD NOVARE CO., LTD., Yasunori Muramatsu

エーザイ株式会社 勝俣 良祐
Eisai Co., Ltd., Ryosuke Katsumata

日本医療研究開発機構　藤江　昭彦
Japan Agency for Medical Research and Development, Akihiko Fujie

対象者

  • 天然物素材を活用している方
  • 天然物スクリーニングに関わっている方
  • 経験はないが天然物素材・スクリーニングに興味のある方
  • 天然物創薬の将来を本気で考えている方（必須）
  • 事前アンケートへの回答をお願いします。
  • 参加人数：最大20名程度（先着順）

内容

COVID-19の猛威により、我々の生活環境は大きな転換を余儀なくされた。多くのデジタル技術・オンラインツールが爆発的に普及するという正の側面があった一方で、感染症は、医療が進んだ現代においても変わらず脅威として存在し、その治療薬開発の重要性と創薬研究体制の課題を顕在化させた。G7広島サミットにおいても重要課題のひとつに挙げられたように、今回のパンデミックをきっかけに感染症を取り巻く環境は見直され始めている。

天然物創薬の探索源の一つである微生物は、ペニシリン・ストレプトマイシンに代表されるように古くから感染症領域で力を発揮してきた。それは自然界における「微生物（天然物） 対 微生物（病原体）」の生体防御反応を創薬に転用する、非常に理にかなった探索アプローチであり、これにより数多くの抗生物質が発見された。この黄金期に多くのリソースが投入されたことにより、天然物からの感染症治療薬探索は「やり尽くされた」というイメージが先行している。しかしながら、ゲノム解析技術の発展により、我々が探索してきた微生物群はごく一部であったことが明らかとなってきた。そこで昨年のWSでは、デジタルトランスフォーメンション（Dx）や最新鋭技術と天然物研究との融合により、現状から脱却しうる研究アイデアを議論している。

今年度のWSでは、COVID-19の脅威を経験した今こそ、感染症に対するスクリーニングを題材に天然物創薬が歩むべき道、具体的な創薬アイデアについて議論したい。なお、斬新なシーズ・研究アイデアには次のアクションを具体化するフォロー体制を用意したい。

 

WS.11. アッセイ系構築

Assay Development

ファシリテーター

シオノギテクノアドバンスリサーチ株式会社　西垣　敦子
Shionogi Techno Advance Research Co., Ltd. Atsuko Nishigaki

大正製薬株式会社　和田　玲子
Taisho Pharmaceutical co., Ltd. Reiko Wada

対象者

  • in vitro評価系構築において課題を感じている方
  • アッセイ系構築の基礎を学びたい方
  • 事前アンケートへの回答をお願いします。
  • ベンダースペシャリストの方もご参加いただけます。
  • ※実際に手を動かされていない方も大歓迎です。
  • ※定員40人程度

内容

スクリーニングのための in vitro評価系構築について、日々悩んでいることはありませんか？スクリーニング規模を問わず、アッセイ系選択・構築フロー・ミニチュア化・精度の確保・偽陽性への対応に至るまで、多岐に渡る課題があると思います。近年では自身で手を動かさずとも、第三者の評価結果から「評価を適切に実施できているか」を判断しなければならないケースも増えていることでしょう。

今年の本ワークショップでは、以下の通り「基礎習得～ケーススタディ」に触れられる構成としました。

①年会前（11月上旬、オンライン）
オンラインチュートリアル「アッセイ系構築」を事前に開催し、基礎的な内容を学ぶ機会を設けます。なおチュートリアル受講は必須ではありません。

②年会時（対面形式）
事前アンケートから、皆さんにとって特に興味のある課題を収集し、要望の多かった項目に集約します。当日は小グループに分かれて、ケーススタディにより実際にデータ事例を見ながら、そこに潜む課題の洗い出しや解決方法のディスカッションを通じてより具体的な習熟に繋げます。 最後に、各グループの討議内容を発表し、相互共有を図ってさらなる理解を深めて参ります。